Der Wirkstoff bindet an die GABA-Rezeptoren, die wichtigsten Neurotransmitter für die Hemmung von Reizen im ZNS, wodurch deren Konzentration erhöht und der dämpfende GABA-Effekt gesteigert wird. Nach Einnahme wird der Wirkstoff bereits innerhalb von 30 Minuten freigegeben und beginnt, seine Wirkung zu entfalten. Lioran macht weder müde noch abhängig, so dass die Leistungsfähigkeit am Tag erhalten bleibt. Auch eine langfristige Anwendung ist möglich.